Обезболивание без кайфа

Лекарственная марихуанаЛекарственная марихуана часто используется как болеутоляющее, но ее психоактивные побочные эффекты являются серьезным недостатком. Фармацевтическая промышленность отчаянно ищет синтетическую форму каннабиса, которая подавляла бы воспаление и боль, но без кайфа.

Лейденские исследователи приблизили разработку таких лекарств. В статье в Nature Communications они установили «золотые стандарты» использования эталонных веществ для улучшения испытаний синтетической каннабиса.Многие из клинических испытаний, проведенных на сегодняшний день с синтетическим каннабисом, потерпели неудачу, и не было зарегистрировано никакого измеримого эффекта у пациентов.

Одна из причин этих неудач может быть обнаружена в доклинической лаборатории во время испытаний на животных. В этих тестах часто используются вещества, биохимические и молекулярно-фармацевтические эффекты которых никогда не были должным образом охарактеризованы. В результате появилось множество противоречивых публикаций о результатах исследований, результаты которых невозможно воспроизвести. Это оказывает большое влияние на распределение финансирования исследований, использование испытаний на животных и воздействие на пациентов неактивных веществ.

Международное и государственно-частное сотрудничествоМарджолейн Зетоудт, кандидат наук в исследовательской группе Ван дер Стельта, вместе с 12 международными академическими группами, Национальным институтом здравоохранения (США) и фармацевтическим концерном Hoffman-LaRoche (Швейцария) изучал 18 наиболее часто используемых эталонных веществ, включая психоактивные вещества. ингредиент марихуаны, ?9-THC.

Они провели свои исследования в стандартных условиях в 36 различных тестах, чтобы проанализировать молекулярные фармакологические характеристики веществ. Они надеялись найти наиболее подходящие эталонные образцы для исследования синтетической каннабиса. Исследование привело к трем «золотым стандартам», которые должны дать импульс разработке новых обезболивающих и противовоспалительных средств.Каннабиноидный рецептор CB2?9-THC связывается с двумя типами белков в организме человека: каннабиноидным рецептором CB1 в головном мозге и каннабиноидным рецептором CB2 в иммунной системе.

Активация рецептора CB1 в головном мозге вызывает кайф, а активация рецептора CB2 оказывает противовоспалительное действие. Три «золотых стандарта» — это молекулы, которые обладают высокой избирательностью в активации только рецептора CB2 и игнорируют рецептор CB1. Эти три золотых стандарта также вызвали наименьшее количество побочных эффектов и не дали мышам кайфа.

Более ранние исследования показали, что эти вещества обладают обезболивающим и противовоспалительным действием. Исследователи советуют использовать эти три золотых стандарта в будущем в исследованиях новых лекарств, эффективность которых зависит от активации каннабиноидного рецептора CB2.

Исследование опубликовано в Nature Communications.


Портал обо всем