Национальное исследование употребления наркотиков и здоровья (PDF) сообщило, что в 2008 году кокаин употребляли примерно 1,9 миллиона американцев. Отчет Сети предупреждения о злоупотреблении наркотиками за 2008 год также показал, что кокаин был задействован в 482 188 из почти двух миллионов посещений отделений неотложной помощи по поводу наркотиков. неправильное использование или злоупотребление.
Прием кокаина может вызвать серьезные проблемы со здоровьем, включая сердечно-сосудистые проблемы (нарушения сердечного ритма и сердечные приступы), неврологические эффекты (инсульты, судороги, головные боли и кома) и желудочно-кишечные осложнения (боли в животе и тошнота). В настоящее время на рынке нет препаратов для лечения передозировки кокаина.Чан-Го Чжан, доктор философии, профессор, и Фан Чжэн, доктор философии, доцент фармацевтического колледжа Университета Кентукки, вместе со своей исследовательской группой ранее разработали и протестировали CocH1, фермент, который специально расщепляет кокаин, не производя в результате вредных побочных продуктов в организме. В настоящее время исследователи оценивают новый фермент E12-7Fc-M3 на предмет его способности нейтрализовать кокаин в кровотоке с использованием технологии молекулярного моделирования.
E12-7Fc-M3 был протестирован in vivo для изучения его активности против кокаина — после инъекции кокаина мышам и крысам ученые вводили животным фермент, метаболизирующий кокаин.E12-7Fc-M3 не только продемонстрировал значительно улучшенную эффективность против кокаина, но также имел значительно увеличенный биологический период полувыведения у мышей и крыс, составляющий примерно 110 часов, по сравнению с периодом полужизни CocH1-HSA (фармацевтический состав CocH1 ), что составляло всего около восьми часов.
Было показано, что однократное введение 0,25 мг / кг E12-7Fc-M3 с последующими многократными дозами 5 мг / кг E12-7Fc-M3 ускоряет гидролиз кокаина у мышей и крыс в течение по меньшей мере 20 дней. Также было обнаружено, что однократная доза 2,5 мг / кг E12-7Fc-M3 полностью устраняет 25 мг / кг кокаина у мышей и крыс в течение как минимум семи дней.«Следующий этап нашего исследования является многообещающим, так как он показывает, что этот фермент расширил свою функцию на моделях мелких животных и, возможно, даже дольше на людях», — сказал Чжан. «Мы предполагаем, что эта терапия может в конечном итоге стать жизнеспособным вариантом лечения в отделениях неотложной помощи для людей, передозировавших кокаин».
Ежегодное собрание и выставка AAPS 2015 направлено на улучшение здоровья населения мира за счет достижений в фармацевтической науке. В нем примут участие 450 компаний и около 7000 участников.
На встрече представлено около 100 программных сессий, в том числе более 80 симпозиумов и круглых столов и более 2200 плакатов. Загрузите мобильное приложение AAPS для получения дополнительной информации.
Эта работа была поддержана грантами Национального института здравоохранения R01DA035552, R01 DA032910, R01 DA013930 и R01 DA025100.