Национальное обследование употребления наркотиков и здоровья сообщило, что в 2008 году кокаин употребляли примерно 1,9 миллиона американцев. Отчет Сети предупреждения о злоупотреблении наркотиками за 2008 год также показал, что кокаин был задействован в 482 188 из почти двух миллионов обращений в отделения неотложной помощи по поводу злоупотребления или злоупотребления наркотиками. . Прием кокаина может вызвать серьезные проблемы со здоровьем, включая сердечно-сосудистые проблемы (нарушения сердечного ритма и сердечные приступы), неврологические эффекты (инсульты, судороги, головные боли и кома) и желудочно-кишечные осложнения (боли в животе и тошнота).
В настоящее время на рынке нет препаратов для лечения передозировки кокаина.Чан-Го Чжан, доктор философии, профессор, и Фан Чжэн, доктор философии, доцент Фармацевтического колледжа Университета Кентукки, вместе со своей исследовательской группой ранее разработали и протестировали CocH1, фермент, который специально расщепляет кокаин, не производя в результате вредных побочных продуктов в организме.
В настоящее время исследователи оценивают новый фермент E12-7Fc-M3 на предмет его способности нейтрализовать кокаин в кровотоке с использованием технологии молекулярного моделирования. E12-7Fc-M3 был протестирован in vivo для изучения его активности против кокаина.
После инъекции кокаина мышам и крысам ученые ввели животным внутривенно фермент, метаболизирующий кокаин.E12-7Fc-M3 не только продемонстрировал значительно улучшенную эффективность против кокаина, но также имел значительно увеличенный биологический период полувыведения у мышей и крыс, составляющий примерно 110 часов, по сравнению с периодом полужизни CocH1-HSA (фармацевтический состав CocH1 ), что составляло всего около восьми часов.
Было показано, что однократное введение 0,25 мг / кг E12-7Fc-M3 с последующими многократными дозами 5 мг / кг E12-7Fc-M3 ускоряет гидролиз кокаина у мышей и крыс в течение по меньшей мере 20 дней. Также было обнаружено, что однократная доза 2,5 мг / кг E12-7Fc-M3 полностью устраняет 25 мг / кг кокаина у мышей и крыс в течение как минимум семи дней.
«Следующий этап нашего исследования является многообещающим, так как он показывает, что этот фермент расширил свою функцию на моделях мелких животных и, возможно, даже дольше на людях», — сказал Чжан. «Мы предполагаем, что эта терапия может в конечном итоге стать жизнеспособным вариантом лечения в отделениях неотложной помощи для людей, которые передозируют кокаин».