Формирующаяся фосфонатная цинк-связывающая группа в ингибиторах матриксной металлопротеиназы: это исследование содержит всесторонний обзор известных ингибиторов ММП на основе фосфонатов.

Формирующаяся фосфонатная цинк-связывающая группа в ингибиторах матриксной металлопротеиназы: это исследование содержит всесторонний обзор известных ингибиторов ММП на основе фосфонатов.

В настоящее время на рынке нет MMPI, содержащего гидроксаматную функцию, как ZBG, в основном из-за их доказанной токсичности. Альтернативная функция хелатирования иона цинка обеспечит лучшую селективность. Этот последний аспект является обязательным для получения клинически применимых соединений. В этом обзоре фосфонатные и бис-фосфонатные группы в качестве ZBG рассматриваются при разработке селективных и эффективных MMPI.

Авторы долгое время работали над ингибиторами ММП, содержащими цинк-связывающую группу, альтернативную гидроксамату, уделяя особое внимание фосфоновым кислотам, тем самым внося свой вклад в эту все еще интересную область исследований.
Ингибиторы на основе фосфонатов классифицируются по пептидным фосфонатам; сульфонамид и сульфонилфосфонат, наиболее сильнодействующие; карбамоилфосфонат и бисфосфонат, которые недавно были идентифицированы с интересной активностью в отношении резорбции костей.

Более того, связывание с активным сайтом ММП обсуждается в исследовательской статье «Phosphonate Emerging Zinc Binding Group in Matrix Metalloproteinase Inhibitors», опубликованной в Current Drug Targets.