Хотя гепараназа естественным образом регулируется в здоровом организме, это фермент, который вырабатывается в чрезмерных количествах в случае рака. Разлагающая сахар активность этой избыточной гепараназы приводит к преувеличенному разложению сахаров во внеклеточном «матриксе» (молекулы, окружающие клетки), что облегчает пролиферацию раковых клеток.
Это один из многих биологических процессов, участвующих в метастазировании опухолевых клеток — распространении рака от одного органа к другому, — но его важность в качестве терапевтической мишени привела к разработке ряда антигепараназных соединений, которые в настоящее время находятся на стадии разработки. стадия продвинутых клинических испытаний.
Знание трехмерной структуры этого фермента, идентифицированной командой из Лаборатории структурной биологии (YSBL) в Департаменте химии в Йорке, будет стимулировать работу по пониманию и нацеливанию на гепараназу во всем мире.
Исследование, проведенное при поддержке Европейского исследовательского совета и Совета медицинских исследований, опубликовано в журнале Nature Structural and Molecular Biology.
Знание структуры позволит более рационально подходить к разработке лекарств.
Это улучшит способность ученых предсказывать и разрабатывать химические вещества, которые будут связываться с гепараназой, чтобы получить более специфические и эффективные антигепараназные соединения.
Профессор Гидеон Дэвис, один из авторов исследования, сказал: «Трехмерная структура гепараназы человека позволит разработать и применить новые терапевтические агенты, основанные на подробных деталях ее структуры. Все группы во всем мире теперь смогут извлечь выгоду из понимания его трехмерной формы и взаимодействия с сахарами."