Исследователи смогли продемонстрировать выделение, выяснение структуры и биологическую активность нового алкалоида индола (основа многих биологически активных веществ), выделенного из морской губки. Они назвали антибиотическое соединение «драгмацидин G» и показали, что он обладает широким спектром биологической активности, включая ингибирование MRSA, а также панель линий клеток рака поджелудочной железы.
«Губки из рода Spongosorites были источником ряда биологически активных бис-индольных алкалоидов, которые, как сообщается, обладают разнообразным действием, включая антибактериальное, противовирусное, противогрибковое, антиплазмодийное, цитотоксическое, а также противовоспалительное действие», — сказал он. Эми Райт, доктор философии, ведущий автор и профессор-исследователь в отделении гавани FAU, которая руководит программой Института по открытию лекарств. «Мы обнаружили существенную антибактериальную активность драгмацидина G. Он более чем в 10 раз более эффективен, чем другие представители бис-индольных алкалоидов, при этом сохраняя селективность в отношении бактериальных клеток по сравнению с клетками млекопитающих».В течение многих лет ученые из портового отделения FAU собирали необычные морские организмы — многие из них из глубоководных мест обитания — которые являются источником новых природных продуктов. Большинство образцов поступают в основном из Атлантики и Карибского бассейна; другие пришли из Галапагосских островов, западной части Тихого океана, Средиземноморья, Индо-Тихоокеанского региона, Западной Африки и Берингова моря.
Программа открытия лекарств FAU Harbour Branch ищет способы лечения рака поджелудочной железы и инфекционных заболеваний, и их ученые также сотрудничают с другими учеными, работающими над другими формами рака, малярии, туберкулеза, нейродегенеративных заболеваний и воспалений.«Основная цель нашей морской биомедицинской и биотехнологической программы — открыть морские природные продукты, которые можно использовать в качестве лекарств или инструментов, позволяющих лучше понять процессы болезни», — сказал Райт.За последние 10 лет команда разработала библиотеку материалов (библиотека фракций, обогащенная FAU Harbour Branch), которые тестируются против различных заболеваний как в FAU’s Harbor Branch, так и в партнерских лабораториях. Как только активность обнаружена, команда использует фракционирование, направленное на биопроб, для очистки биоактивных натуральных продуктов.
Структуры этих новых соединений определяются с помощью спектроскопических средств с упором на использование спектроскопии ядерного магнитного резонанса. Затем исследователи могут определить, как соединения работают, используя широкий спектр методов, таких как иммунохимическая (аффинная) хроматография на малых молекулах или, в этом случае, разработка бактерий, устойчивых к драгмацидину G, а затем определение генетических изменений, присутствующих в устойчивых бактериях.Для этого исследования фракции из библиотеки фракций, обогащенной FAU Harbor Branch, подвергали скринингу в ряде анализов, включая ингибирование роста устойчивых к лекарственным средствам патогенных бактерий человека MRSA.
Райт также работал с исследователями из Университета Центральной Флориды, чтобы проверить ингибирование роста возбудителя туберкулеза и паразита Plasmodium falciparum, одной из причин малярии у людей. Высокообогащенная фракция, содержащая новое соединение, показала активность во всех трех анализах и была дополнительно очищена для получения чистого драгмацидина G, что позволило выяснить ее структуру и провести биологические испытания.
На основе этих предварительных результатов исследователи планируют дальнейшие исследования.